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Le tofacitinib (Xeljanz®)

Le tofacitinib, anciennement appelé tasocitinib, a été l’un des premiers inhibiteurs de janus kinase (JAK) utilisés. Cette petite molécule inhibe JAK3 et JAK1 et plus accessoirement JAK2. En bloquant préférentiellement ces isoformes de JAK, il va empêcher la production de cytokines JAK dépendantes, comme l’IFN-γ, l’IL-6, l’IL-12 et l’IL-23, mais il va aussi avoir une action indirecte sur des cytokines JAK indépendantes comme le TNF, car cette cytokine est produite sous l’effet de l’IL-6, par exemple. Après des essais précliniques, il a été testé au cours de la PR et a obtenu son AMM dans la polyarthrite rhumatoïde aux États-Unis, mais n’est pour l’instant pas commercialisé en France.

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